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恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺复合片(Descovy Combination Tablets LT)说明书

产地国家:日本

处 方 药:

所属类别:200毫克/10毫克 30片/瓶

包装规格:200毫克/10毫克 30片/瓶

计价单位:

生产厂家中文参考译名:吉利德科学

生产厂家英文名:Gilead Sciences, Inc.

原产地英文商品名:Descovy(デシコビ配合錠LT)30Tablets/bottle

原产地英文药品名:Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide Fumarate

中文参考商品译名:Descovy(デシコビ配合錠LT)30片/瓶

中文参考药品译名:恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺

简介:

部份中文恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺处方资料(仅供参考)

英文名:Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide Fumarate

商品名:Descovy Combination

中文名:恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺复合片

生产商:吉利德科学

药品简介

由吉利德(Gilead)研发的HIV复合新药Descovy(emtricitabine/tenofovir alafenamide,F/TAF,恩曲他滨/替诺福韦艾拉酚胺,デシコビ配合錠LT 200/10mg/デシコビ配合錠HT 200/25mg,每日服药一次)获批上市,用于HIV暴露前预防(PrEP),具体为:用于体重至少35公斤、HIV阴性、并有性获得性HIV风险的青少年和成人,降低性获得性HIV-1感染的风险,该适应症不包括因接受阴道性行为而存在性获得性HIV风险的个体。

デシコビ配合錠LT/デシコビ配合錠HT

药效分类名称

抗病毒化学治疗剂

批准日期:2016年12月

商標名

Descovy Combination Tablets LT

Descovy Combination Tablets HT

一般名

エムトリシタビン Emtricitabine

化学名

4-Amino-5-fluoro-1-[(2R ,5S )-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H )-one

分子式

C8H10FN3O3S

分子量

247.25

化学構造式

性状

白色至黄白色粉末,易溶于水和甲醇,微溶于乙腈,极不溶于乙酸异丙酯。

熔点

约155℃

分配系数

-0.43(辛醇/水)

一般名

テノホビル アラフェナミドフマル酸塩 Tenofovir Alafenamide Fumarate

化学名

1-Methylethyl N -[(S )-{[(1R )-2-(6-amino-9H -purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl}phenoxyphosphinoyl]-L-alaninate hemifumarate

分子式

(C21H29N6O5P)2・C4H4O4

分子量

1069.00

化学構造式

性状

它是白色至类白色或白色至暗淡的黄红色粉末,易溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5),微溶于水或2-丙醇,微溶于丙酮或乙腈,极易溶于甲苯。很难

熔点

约132°C

分配系数

1.6(1-辛醇/ pH7磷酸盐缓冲液)

审批条件

1.制定药物风险管理计划并适当实施。

2.使用该药物时,应向患者充分说明仍在收集其他功效/安全性数据等,并请医生获得知情同意。那个

3.对于当前正在进行或计划在国外进行的临床试验,请在完成后立即提交测试结果和分析结果。

4.在复检期结束之前,一般来说,对所有家庭用药病例进行上市后监督,以及有关该药物实际使用情况的信息(患者背景,疗效/安全性(其他药物) (包括同时使用的有效性和安全性)以及药物相互作用数据)应定期收集和报告,并应在重新审查申请时提交调查结果。

药效药理

1.作用机理

恩曲他滨:恩曲他滨是胞苷的一种合成核苷衍生物,它被细胞内酶磷酸化为恩曲他滨5′-三磷酸。恩曲他滨5′-三磷酸与脱氧胞苷5′-三磷酸(HIV-1逆转录酶的底物)竞争,并在掺入新生病毒DNA后通过终止DNA链延长,HIV-1抑制逆转录酶活性。恩曲他滨5′-三磷酸对HIV-1逆转录酶的抑制常数(Ki值)为0.17μM,而人DNA聚合酶α,β,ε和线粒体DNA聚合酶γ的Ki值分别为分别为6.0μM,17.0μM,150μM和6.0μM,恩曲他滨5′-三磷酸对它们的抑制作用较弱。

Tenofovir alafenamide:Tenofovir alafenamide是Tenofovir(2′-脱氧腺苷一磷酸衍生物)的膦酰胺酸前药。替诺福韦Alafenamide在血浆中高度稳定,具有细胞内通透性,并在外周血单核细胞和巨噬细胞中被组织蛋白酶A水解,从而在细胞内递送替诺福韦。然后,它被细胞内酶磷酸化成为替诺福韦二磷酸(45)。替诺福韦二磷酸酯与作为HIV-1逆转录酶底物的脱氧腺苷5′-三磷酸竞争,并在掺入DNA后终止DNA链延长,产生HIV-1逆转录酶。抑制活动。替诺福韦二磷酸酯对HIV-1逆转录酶的Ki值为0.21μM,而人DNA聚合酶α,β和线粒体DNA聚合酶γ的Ki值分别为5.2μM,81.7μM和59.5μM。替诺福韦二磷酸对它们的抑制作用较弱。

2.抗病毒作用(体外)

在细胞培养系统中评价恩曲他滨和替诺福韦阿拉芬酰胺时,观察到协同抗病毒活性。

恩曲他滨:人类T淋巴母细胞系,MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞原代培养细胞用于评估恩曲他滨对HIV-1实验室菌株和临床分离株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值范围为0.0013至0.64μM。

替诺福韦阿拉芬酰胺:人类T淋巴母细胞系,单核细胞/巨噬细胞和外周血淋巴细胞原代培养用于评估替诺福韦阿拉芬酰胺对HIV-1实验室和临床分离株的抗病毒活性。替诺福韦alafenamide的EC50值在0.1到15.7nM之间。

3.耐药性

(1)体外测试

恩曲他滨:对恩曲他滨的敏感性降低与HIV-1逆转录酶的M184V/I突变有关。

Tenofovir alafenamide:在对Tenofovir alafenamide敏感性降低的HIV-1分离株中,表达了K65R突变,还瞬时观察到K70E突变。

(2)临床试验

未经抗HIV药物治疗的HIV-1感染患者:在Genvoya组合片剂的临床试验中被判定为病毒学失败的受试者,给药后96周(研究292-0104和292-0111)从研究时或研究中止时血浆HIV-1 RNA水平超过400拷贝/mL的受试者中分离出HIV-1,并分析了19例(2.2%,19/866例)的基因型并获得了表型分析结果。从基因分型结果来看,在10例(1.2%,10/866例)中发现了一个或多个与对恩曲他滨或替诺福韦的主要耐药性相关的突变。观察到的突变是逆转录酶区域的M184V/I(9例),K65R/N(2例)和K70R(1例),整合酶区域的T66A/I/V(2例)和E92Q(4例)。示例),Q148R(1例)和N155H/S(2例)。此外,表型分析显示,在8个HIV-1分离株(0.9%,8/866)中,对恩曲他滨的敏感性比野生株低28-至117倍以上,对替诺福韦的敏感性为野生株。 1例观察到HIV-1分离株下降了3倍(0.1%,1/866例)。

在darunavir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide fumarate复方片剂的临床试验(药物299-0102)中,在被判定为病毒学衰竭的受试者中,研究在给药48周或给药后早期中断。我们分析了从血浆HIV-1 RNA水平超过400拷贝/mL的受试者中分离的HIV-1菌株,发现6例(5.8%,6/103例)的基因型和表型分析结果为获得了。基因分型显示,在恩曲他滨或替诺福韦中发现一种或多种与耐药相关的主要突变(1.0%,1/103)。在逆转录酶区域观察到的突变为K65K/R和M184M/I。另外,表型分析表明,对恩曲他滨和替诺福韦的敏感性没有明显变化,对恩曲他滨的敏感性比野生株低2.5倍,对替诺福韦的敏感性是野生株的0.73倍。

已接受抗HIV药物治疗并受到病毒学抑制的HIV-1感染患者:Genvoya组合片剂的临床试验中给药后96周的基因型和表型分析(研究292-0109)在接受PT治疗的3名受试者(0.3%,3/959名受试者)中,观察到恩曲他滨或ervitegravir的耐​​药性突变。在基因分型结果中发现的突变是逆转录酶区域的M184V/I(3例)和整合酶区域的E92Q/G(2例)。此外,表型分析表明,对恩曲他滨敏感的HIV-1分离株在3例(0.3%,3/959例)中比野生型菌株降低了3.8到117倍,在野生型菌株中对ervitegravir的易感性。在1例中观察到HIV-1分离株下降了10倍(0.1%,1/959例)。没有观察到对替诺福韦的敏感性降低。

4.交叉电阻

在恩曲他滨之间观察到交叉耐药性:一种核酸逆转录酶抑制剂。带有对恩曲他滨具有抗性的M184V/I突变的HIV-1菌株对拉米夫定具有交叉抗性。另外,已证实在施用阿巴卡韦,地那诺和替诺福韦后体内出现的具有K65R突变的HIV-1株对恩曲他滨的敏感性降低。

替诺福韦Alaphenamide:具有K65R和K70E突变的HIV-1菌株显示对阿巴卡韦,二羟肌苷,拉米夫定,恩曲他滨和替诺福韦的敏感性降低,但仍对齐多夫定敏感。具有T69S双插入突变或Q151M复杂突变(包含K65R)且对核酸逆转录酶抑制剂具有多药耐药性的HIV-1对替诺福韦的敏感性降低。

适应症

HIV-1感染症

用法和剂量

通常,对于体重在35公斤或以上的12岁或12岁以上的成人和儿童,应口服以下剂量并给药。 确保将其与其他抗HIV药物结合使用。

1.与利托那韦或考比司他联合使用时,每天一次口服decicobi组合片剂LT(含200mg恩曲他滨和10mg tenofovir alafenamide)。

2.当不与利托那韦或考比司他联合使用时,每天一次口服decicobi组合片剂HT(恩曲他滨200毫克,替诺福韦阿拉芬酰胺25毫克)。

包装

组合片LT:200毫克/10毫克

瓶:30片

组合片HT:200毫克/10毫克

瓶:30片

制造商

吉利德科学公司

注:以上中文处方资料不够完整,使用以原处方资料为准。

用药温馨提示:当您服用此药物时,需定期接受医疗专业人士的检查,以便随时针对其药效、副作用等情况进行监测。本网站所包含的信息旨在为患者提供帮助,不能代替医学建议和治疗。
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