艾尔巴韦片Elbasvir(ERELSA Tablets 50mg)说明书

产地国家:日本

处方药:是

所属类别: 50毫克/片 14片/盒

包装规格: 50毫克/片 14片/盒

计价单位:盒

生产厂家英文名:Merck

原产地英文商品名:ERELSA(エレルサ錠)50mg/Tablets 14Tablets/box

原产地英文药品名:Elbasvir

中文参考商品译名:ERELSA(エレルサ錠)50毫克/片 14片/盒

中文参考药品译名:艾尔巴韦

简介:

部分中文艾尔巴韦处方资料(仅供参考)

英文名:Elbasvir

商标名:ERELSA Tablets

中文名:艾尔巴韦片

日文名:エレルサ錠50mg

生产商:默沙东

药品简介

近日,由默沙东开发的丙肝新药Elbasvir获日本批准上市,商品名为Erelsa®。Elbasvir是HCV NS5A的抑制剂,用于治疗基因1型慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染或者改善C型代偿性肝硬化导致的病毒血症的病症。虽然该药的联合用药早已批准,此次,是Elbasvir的首次批准。

药物分类名称:抗病毒剂

批准日期:2016年11月

商标名:ERELSA Tablets 50mg

一般名:エルバスビル(Elbasvir)

化学名:Dimethyl N,N’-([(6S)-6-phenyl-6H-indolo[1,2-c][1,3]benzoxazine-3,10-diyl]bis{1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-pyrrolidine-2,1-diyl[(2S)-3-methyl-1-oxobutane-1,2-diyl]})biscarbamate

分子式:C49H55N9O7

分子量:882.02

性状

它是一种白色粉末。它极易溶于丙酮或乙酸乙酯,极易溶于乙醇(99.5),几乎不溶于水。处理注意事项为避免受潮,请将其保存为PTP纸张,并在取出之前将其从PTP纸张中取出。批准条件制定药品风险管理计划并适当实施。

药用药理学

1.作用机制Elvasville是HCV NS5A的抑制剂。HCV NS5A是HCV病毒RNA复制和颗粒形成所必需的蛋白质。

2.抗病毒活性在HCV复制子测定中,Elvasville显示针对基因型1a,1b,2,3,4和5全长HCV复制子细胞和基因型6嵌合HCV复制子细胞的复制抑制活性,EC50值为0.004, 0.003,0.003,0.14,0.0003,0.001和0.009nM。此外,Elvasville在来自临床分离株的基因型1a,1b,2,3,4,5和6嵌合复制子细胞中的复制抑制活性(中位数EC50值)为0.005,0.009,1.85,0.02, 分别为0.0007,0.0007和0.016nM。

3.药物耐受性检查已并入NS5A抑制剂,NS5A区的基因型1a M28A/T,Q30D /E/H/K/R,L31M/V所观察到的已知突变Erubasubiru对HCV复制子细胞的效果, H58D和Y93C / H / N的突变使Elvasville的活性从1/6减少至1/2000。在L28M的NS5A区域基因型1b,由L31F的突变和Y93H Erubasubiru的活性减弱从1/2到1/17。Erubasubiru和以上组合国内II/III期Gurazopurebiru的试验中,在NS5A区域病人的抗性突变在慢性丙型肝炎或代偿性肝硬化型肝炎患者投与开始前基因型检测1b中,未检测到和患者SVR12率为93%,分别为(52/56患者)和99%(实施例二百六十〇分之二百五十七)。

对未接受治疗并具有序列信息的患者(7名患者)的耐药性突变进行了分析。在所有7名未能对治疗有反应的患者中检测到NS5A区域的抗性突变。患者成为处理无应答者是所有情况下基因型1b,Y93H(7例),L31M(4例)中观察到作为NS5A区域的抗性突变体。5名患者基因型1a,具有或不具有给药开始之前检测到的NS5A区的抗性突变,在所有情况下SVR12达到了。在Elvasville和Grazoprevir以及其中利巴韦林与两种药物联合使用的海外II / III期试验的联合分析中,发现未治疗和既往治疗(聚乙二醇干扰素和利巴韦林的双药联合治疗或三种药物的组合加入HCV蛋白酶抑制剂) 在患有慢性丙型肝炎C型基因型1a的患者或C型代偿性肝硬化患者中,他们在给药前检测到NS5A区域的耐药突变(对Elvastavir易感性的突变超过5倍) 未检测到NS5A区域耐药突变的患者SVR12比率分别为55%(16/29例)和50%(13/26例),98%(432/439例)和99%(291/295例)这是一个例子)。

组合的汇总分析与国外II/III期研究利巴韦林Erubasubiru和Gurazopurebiru组合和两种药物,在慢性丙型肝炎或代偿性肝硬化型肝炎患者未处理基因型1b,NS5A之前开始治疗检测抗性突变区的患者,在患者的SVR12速率未检测到的为97%,分别为(例如38/39)和99%(实施例242分之239)。在患有慢性丙型肝炎或代偿性肝硬化型肝炎患者先前治疗基因型1b,分别在NS5A区域治疗开始之前检测到的患者的抗性突变,分别为86%是检测患者SVR12速率( 31/36例)和100%(223/223例)。

4.交叉耐受在HCV基因型1个复制子细胞系的体外交叉抗性测试中,M28V和Q30L基因型1a到其它NS5A抑制剂耐药的基因型1b L28M/V,R30Q,L31V的和Y93C NS5A区域,观察到Elvasville的活动。通常,在NS5A抑制剂发现抗性突变其它NS5A区域可能会减少Erubasubiru的活性。此外,在NS5A区域抗性突变以衰减活性Erubasubiru可能会减少其它NS5A抑制剂的活性。对于一系列在NS3 / 4A抑制剂发现耐药性突变,影响Erubasubiru的抑制活性

适应症

改善慢性丙型肝炎或C型肝硬化血清群1(基因型1)中的病毒血症。

用法与用量

每天一次,每次口服50mg Elvasville。该药与Grazoprevir联合使用,给药期为12周。

临床结果

1.作为靶患有慢性丙型肝炎或代偿性肝硬化型肝炎患者II/III期研究的结果未处理的或处理过的先前国内基因型1与[疗法,其包含干扰素(IFN)](1a和1b)进行安慰剂随机,双盲,平行组比较测试(C型慢性肝炎患者)之间的受控的和开放标签的非对照研究(C代偿性肝硬化患者类型),持续12周联合给药Erubasubiru和Gurazopurebiru。患者的HCV RNA量的百分比小于给药的为下表中所示的12周(SVR12比)结束后的检测极限。(参见表4中的SVR12率和整个亚组分析)

2.重度肾功能作为靶向与慢性丙型肝炎患者或代偿性肝硬化型肝炎患者基因型1与重度肾损伤注意外国的临床研究中的故障)用于病人,12个周联合Erubasubiru和Gurazopurebiru在国际阶段II / III期试验给药,患者的HCV RNA量的比例小于端部12周(SVR12比)后的检测限为99.1%(实施例一百一十六分之一百十五)。患者注)EGFR是具有小于30毫升/分钟/1.73平方米的受损肾功能相关。

包装

片剂,50毫克:14片(PTP 7片x 2)28片(PTP 4片×7)

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