索非布韦/维帕他韦复合片(Epclusa Combination Tablets 400mg/100mg)说明书

产地国家:日本

处方药:是

所属类别: 400毫克/100毫克/片 14片/盒

包装规格: 400毫克/100毫克/片 14片/盒

计价单位:盒

生产厂家英文名:Gilead Sciences, Inc

原产地英文商品名:Epclusa(エプクルーサ配合錠)400mg/100mg/tabs 28tabs/box

原产地英文药品名:sofosbuvir/velpatasvir

中文参考商品译名:Epclusa(エプクルーサ配合錠)400毫克/100毫克/片 14片/盒

中文参考药品译名:索非布韦/维帕他韦

简介

近日,丙肝治疗巨头吉利德(Gilead)宣布,日本卫生劳动福利部(MHLW)已批准Epclusa(sofosbuvir 400mg/velpatasvir 100mg),用于治疗:(1)伴有失代偿肝硬化的慢性丙型肝炎病毒(HCV)成人感染者;(2)曾接受过直接作用抗病毒疗法(DAA)的无肝硬化或代偿性肝硬化慢性HCV感染者。エプクルーサ配合錠药效分类名抗病毒药物批准日期:2019年1月9日

商标名:EPCLUSA Combination Tablets

一般名:ソホスブビルSofosbuvir(JAN)

化学名:1-Methylethyl N-[(S)-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-yl]methoxy}phenoxyphosphoryl]-L-alaninate

分子式:C22H29FN3O9P

分子量:529.45

性状

白色至微黄白色粉末溶解性它易于溶于甲醇、丙酮、丙烯醇或乙醇(99.5),易溶于2-丙烯酸乙酯,几乎不溶于甲苯、二氯甲烷或乙烷。熔点约125℃分配系数log P = 1.62(1-乙醇/0.15mol/L氯化钾溶液)一般名ベルパタスビルVelpatasvir(JAN)

化学名

Methyl{(2S)-1-[(2S,5S)-2-(9-{2-[(2S,4S)-1-{(2R)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-2-phenylacetyl}-4-(methoxymethyl)pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-4-yl}-1,11-dihydro[2]benzopyrano[4′,3’:6,7]naphtho[1,2-d]imidazol-2-yl)-5-methylpyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}carbamate

分子式:C49H54N8O8

分子量:883.0

性状

白色至黄褐色或黄色固体溶解性容易溶于丙酮或乙醇(95),并且容易溶于乙酰氯甲烷、乙酸乙酯或甲醇。熔点由于是非晶质,没有特定的熔点。分配系数没有测定。承认条件在建立医药品风险管理计划的基础上适当实施。

药效药理

1.作用机制索菲布韦是,肝细胞内活性代谢物——苷三磷酸型ヌクレオチドプロドラッグ,被转换成活性代谢物质,是c型肝炎病毒(hcv)的复制必需hcv非结构蛋白5b (ns5b)依赖rna的rna聚合酶性阻碍。对活性代谢物的HCV隐藏类型1b、2a、3a及4a来历NS5B聚合物的50%阻碍浓度(IC50值)是0.36~3.3μmol/L。活性代谢物不阻碍人DNA和RNA聚合物,也不阻碍线粒体生物合成。根据Invitro耐性表现试验及交叉耐性测试的结果,贝尔帕塔斯大楼被认为是抗HCV剂,其目标是HCV RNA的复制和HCV病毒粒子的会合所必需的非结构蛋白质5a(NS5A)。

2. Invitro抗HCV活性化索霍支大楼阻碍HCV绝种类型1~6复本细胞的RNA复制。NS5B区域内包含HCV样本1至6复制因子细胞的索好头部的EC50值(平均值)是0.014至0.11μmol/L)。另外,HCV样本1a(67示例)、1b(29示例)、2(15示例)和3a(106示例)用于临床分离股的sohu。NS5A区域含有HCV样本1~6复制因子细胞的EC50值(平均值)是0.002~ 0.13nmol/L。hcv基因型1a(23例),1b(34例),2a(8例),2b(16例),3a(38例),4 a(5例),4d(9例)、4r(7例),5a(35例),6a(26例)及6 e(10例)临床分离株由来的ns5a领域含有レプリコンベルパタスビル对细胞的ec50值(中央值):0.002 ~0.024nmol/l。在40%人血清的情况下,针对HCV绝种类型1a复本细胞,贝尔帕塔斯大楼的活性降至约1/13(37)。由于同时使用索霍斯布尔和贝帕塔斯大楼,不能接受HCV复本细胞中抗病毒作用的平衡。

3.药效耐药性在使用HCV绝种类型1~6复本细胞的索霍斯伯勒in vitro耐性显现试验中,在所有热流预编码细胞株中承认NS5B区域的S282T变异。32)当引入了S282T变异的所有注入了异常状态的神经细胞具有降低到异常状态的敏感性并与对应野生型相比较时,用于S282T变异的EC50值增加了2.4到18.1倍(38)。在包含利物浦激酶抑制剂(NS5B)、非核酸NS5B抑制剂(NS) 3/4a蛋白酶抑制剂或NS5A抑制剂的耐药性变异的复制品细胞中,索瓦斯布尔的活度被保持。

hcv基因型1a、1b、2a、3a、4a、5a、6a的レプリコン细胞使用,在in vitroベルパタスビル敏感性的降低对变异的发现进行了研究,结果表明ns5a领域的24、28、30、31、32、58、92及93位相关耐药性变异的选择,被两个以上的基因型被试中出现的耐药性变异作为f28s l31i/v及y93h特定的40岁)。已知的ns5a耐药性变异的部位特异性基因引入变异的结果,基因型1a的m28g a92k及y93h/n/r/w, a92k基因型1b、2b基因型的c92t及y93h/n,基因型3 y93h/s,还有基因型6 l31v及p32a/l/q/r,对ベルパタスビル100倍超感性的下降使被确认。在热诺型2a、4a或5a中,没有发现变异,该变异将比贝尔帕塔斯大厦的感测度降低了100倍。在组合这些变异的情况下,与单一变异相比,在一些组合中,对贝尔帕塔斯大厦的感受性急剧下降。

Invitro数据显示,NS5A变异的大部分显示抗药性的标签塔斯大厦和达克拉塔斯大楼具有被证明的感受性。贝尔帕塔斯大楼在S282T(索霍斯布尔大厦的NS5B区域耐性变异)中保持完整的活性。另一方面,贝尔帕塔斯大厦的NS5A区域耐性变异显示出了索霍斯布尔的感受性。西霍斯布尔和贝帕塔斯大楼都对具有不同作用机制的其他药剂类DAA相关耐药性变异表现出了充分的活性,例如NS5B非核酸抑制剂和NS/4a蛋白酶抑制剂等。

daa治疗的经历具有基因型1或2的代价或c型c型慢性肝炎性肝硬化试验者为对象的国内第三期临床试验中,本药和利巴韦林的24周同时注射93.3%(56/60例子)的实验者在基础线时,ns5a耐药性变异检测,其中有96.4%(54/56例子)svr12实现了。在通过同时使用本药剂和利巴韦林24周,并允许再次出现的2例中,没有检测出在NS5A或NS5B区域出现的耐药性变异。

在以C型非补偿金型肝硬化实验者(Child-Pugh分类B或C)为对象进行的国内第3相临床试验中,接受本药剂12周、达33.3%(17/51例)的被实验者在基线时检测出NS5A耐受变异,其中82.4%(14/17例)是SVR12。在通过使用该药12周并允许再次出现的4个示例中的3个例子中,承认了NS5A区域的L31I和/或Y93H/N作为在测试治疗下新出现的抗药性变异,但是NS5B区域没有检测出在测试治疗下新出现的抗药性变异。

适应症

有前治疗经历的C型慢性肝炎或C型代价性肝变病毒血症的改善C型非代价性肝硬化病毒血症的改善

用法与用量

1.有前治疗经历的C型慢性肝炎或C型代价性肝硬化的病毒血症的改善通常成人一天服一次(400毫克和100毫克)的药,24周。

2. C型非代价性肝硬化病毒血症的改善通常,成人一天服一次(服用400毫克和100毫克)共12周。

包装:配合錠14錠(7粒×2)

吉利德科学注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。

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